利尿劑的功效是利尿，通過利尿來治療高血壓和水腫，如充血性心力衰竭、腎臟疾病造成的水腫。不同的利尿劑機制不同，如作用于近曲小管的滲透性利尿藥甘露醇，因為不被腎小管重吸收而具有高滲性，通過高滲作用將水帶出腎小管，起到脫水利尿的作用。還有一種是作用于腎髓質(zhì)，髓袢升段的髓袢利尿藥，通過抑制氯化鈉在遠(yuǎn)曲小管的重吸收，起到利尿的作用。 作用于腎遠(yuǎn)曲小管的噻嗪類利尿藥通過抑制氯化鈉在遠(yuǎn)曲小管的重吸收，可以起到利尿作用，只是作用較弱而已。作用于腎遠(yuǎn)曲小管的保鉀利尿藥，這類藥通過抑制鈉離子和鉀離子、氫離子的交換起到利尿的作用。這些利尿劑的副作用一般是在用藥以后出現(xiàn)頭痛、眩暈、疲乏、食欲減退、肌肉痙攣，或惡心、嘔吐，甚至有便秘、腹瀉的情況，長期使用利尿劑有可能出現(xiàn)水和電解質(zhì)失衡。